Ácido Tranexâmico - Terapia combinada no melasma

Ácido Tranexâmico- Terapia combinada no melasma

O melasma é um problema cutâneo que pode surgir em qualquer fase da vida mas que ocorre principalmente na meia-idade e em idosos. É caracterizado pelo aumento da produção de melanina e/ou uma distribuição anormal de melanina. Tem maior incidência facial e tem impacto direto na qualidade de vida. A maioria dos tratamentos disponíveis não são adequados para serem realizados durante os períodos de maior incidência de radiação UV, como o verão, pois a exposição solar pode levar ao agravamento do quadro. Pode ser originado por diversos fatores como: Sequelas de acne (hiperpigmentação pós-inflamatória), Traumas, Reações adversas a peelings e tratamentos a laser, Uso de agentes fotossensibilizantes, Exposição à luz ultravioleta, Alterações hormonais.

O Ácido Tranexâmico é um antifibrinolítico que tem sido amplamente utilizado no tratamento de Hipercromias por sua ação inibidora da síntese de melanina através da redução da atividade da tirosinase. Em um estudo clínico foi avaliada a segurança e eficácia do uso combinado de ácido tranexâmico oral e tópico no tratamento de melasma. Para isso 25 mulheres portadoras de melasma receberam a formulação oral contendo ácido tranexâmico 3 vezes ao dia e também a aplicação tópica de formulação contendo ácido tranexâmico 2 vezes ao dia durante 8 semanas. A avaliação mostrou a redução significativa do melasma. O estudo concluiu que o tratamento reduziu a pigmentação epidérmica e também reverteu as mudanças dérmicas associadas ao melasma.

Opções terapêuticas: Inibição da transferência de melanossomas; Inibição de alfa-MSH; Inibição da tirosinase;  Inibição da síntese de melaninas.

Oral
Ácido Trenaxâmico 250mg; 
Excipiente q.s.p 60 e 120 cápsulas.

Tópica
Ácido Trenaxâmico 3%;
Gel creme 30g e 60g.

Ácido Tranexâmico bula

Para que serve?
O Ácido Tranexâmico é um agente antifibrinolítico, que age através de mecanismo competitivo, inibindo a ativação do plasminogênio à plasmina. A plasmina é a principal proteína responsável pela dissolução do coágulo sanguíneo. O Ácido Tranexâmico promove, assim, maior estabilidade do coágulo, sendo bastante utilizado no tratamento dos episódios hemorrágicos nas hemofilias, doença de Von Willebrand (DVW) e outras doenças hemorrágicas. Tem sido largamente estudado como alternativa para o tratamento do melasma. Estudos recentes revelaram que seu uso tópico previne a pigmentação induzida por UV em cobaias e que seu uso intradérmico e intralesional produz clareamento rápido.

Como usar?
USO ORAL Em geral, para adultos de 1 a 1,5g de duas a quatro vezes ao dia e para crianças 25mg/kg de duas a três vezes ao dia. O Ácido Tranexâmico pode ser usado isoladamente ou em combinação com concentrado de fatores (exceto com os complexos protrombínicos). Em geral, a dose utilizada é de 15- 20mg/Kg de peso por dose a cada 6 ou 8 horas, por via oral, durante 3 a 10 dias, na dependência do local e gravidade do evento hemorrágico. Para sangramentos na cavidade bucal, o Ácido Tranexâmico pode ser usado como bochecho, através da diluição do comprimido em água ou sob forma de pasta, através da maceração dos comprimidos (1 comprimido misturado com soro fisiológico ou solução anestésica), que são colocados em gaze ou mesmo diretamente sobre a ferida cirúrgica.
USO TÒPICO É indicado em solução ou emulsão de 0,4 a 3% duas vezes ao dia, com aplicação conjunta de filtro solar.

Quais os males que este medicamento pode causar?
Há poucos dados com relação aos efeitos adversos desse fármaco. Náuseas, vômitos e diarréia raramente ocorrem e regridem com a redução da dose. Raramente, provoca hipotensão e alteração retiniana.

Como funciona?
Em estudos, O Ácido Tranexâmico mostrou uma redução da atividade da tirosinase, enzima chave da síntese de melanina, somente em presença de queratinócitos condicionados. Estes resultados indicam que o Ácido Tranexâmico inibe a síntese de melanina não pela atuação direta nos melanócitos, mas através da inibição dos ativadores dos melanócitos contidos na cultura de queratinócitos condicionados. A inibição do ativador do plasminogênio, tipo-uroquinase (Upa) em cultura com queratinócitos condicionados e com anticorpo especifico anti-Upa mostrou um aumento da atividade da tirosinase e inibição de mudanças morfológicas de melanócitos. Estes resultados sugerem que Ácido Tranexâmico inibe a síntese de melanina nos melanócitos pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da inibição do sistema plasmina- plasminogênio. O Ácido Tranexâmico bloqueia a conversão do plasminogênio (presente nas células basais epidérmicas) em plasmina, por meio da inibição do ativador de plasminogênio. A plasmina ativa a secreção de precusores da fosfolipase A2, que atuam na produção do ácido araquidônico e induzem a liberação de fator de crescimento de fibroblasto (bFGF). Trata-se de um potente fator de crescimento de melanócito. Já o ácido araquidônico é precursor de fatores melanogênicos como, por exemplo, prostaglandinas e leucotrienos. O ativador de plasminogênio é gerado pelos queratinócitos e aumenta a atividade dos melanócitos in vitro. Apresenta níveis séricos aumentados com o uso de anticoncepcionais orais e na gravidez.

Contraindicações:
Seu uso sistêmico prolongado eleva o risco de fenômenos tromboembólicos, sendo contra-indicado em trombopatias agudas e usado com cautela em pacientes com tendência conhecida para trombose.